H2-αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης

H2-αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης (Αγγλικά H₂-υποδοχείς) - φάρμακα προοριζόμενα για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με οξύ της γαστρεντερικής οδού. Ο μηχανισμός δράσης των Η2-αναστολέων βασίζεται στο αποκλεισμό του Ν₂(Που ονομάζεται επίσης ισταμίνη) των κυττάρων επένδυσης του γαστρικού βλεννογόνου και η μείωση για το λόγο αυτό της παραγωγής και της ροής υδροχλωρικού οξέος στον αυλό του στομάχου. Ανατρέξτε στα αντιεκκριτικά φάρμακα κατά του έλκους.

Τύποι H2 αποκλειστών

A02BA Αναστολείς H₂-υποδοχείς ισταμίνης
A02BA01 Cimetidine
A02BA02 Ρανιτιδίνη
A02BA03 Φωμοτίνη
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Νιποροτιδίνη
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Κιτρικό βισμουθίου της ρανιτιδίνης
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidine σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα
A02BA53 Famotidine σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

Με το διάταγμα της κυβέρνησης της Ρωσικής Ομοσπονδίας της 30ης Δεκεμβρίου 2009 αριθ. 2135-ρ, οι ακόλουθοι αναστολείς των H2-ισταμινικών υποδοχέων περιλαμβάνονται στον κατάλογο ζωτικών και βασικών φαρμάκων:

• ρανιτιδίνη - διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση. ένεση · επικαλυμμένες δισκία επικαλυμμένα με υμένιο
• φαμοτιδίνη, ένα προϊόν λυοφιλοποίησης για την παρασκευή ενός διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση. επικαλυμμένες δισκία επικαλυμμένα με

Από το ιστορικό των υποδοχέων ισταμίνης των παρεμποδιστών του H2

Το ιστορικό των αναστολέων των H2-ισταμινικών υποδοχέων ξεκίνησε το 1972, όταν, υπό την ηγεσία του Τζέιμς Μαύρο, συντέθηκαν και διερευνήθηκαν στο γαλλικό εργαστήριο της Smith Kline στην Αγγλία μεγάλος αριθμός ενώσεων παρόμοιας δομής με την ισταμίνη, αφού ξεπέρασαν τις αρχικές δυσκολίες. Οι αποτελεσματικές και ασφαλείς ενώσεις που εντοπίστηκαν στο προκλινικό στάδιο μεταφέρθηκαν σε κλινικές μελέτες. Ο πρώτος εκλεκτικός δεσμευτής H2-μπλοκαρίσματος δεν ήταν επαρκώς αποτελεσματικός. Η δομή του burimamide τροποποιήθηκε κάπως και αποκτήθηκε περισσότερο ενεργό μεθαμίδιο. Οι κλινικές μελέτες αυτού του φαρμάκου έδειξαν καλή αποτελεσματικότητα, αλλά απροσδόκητα υψηλή τοξικότητα, που εκδηλώνεται με τη μορφή κοκκιοκυτταροπενίας. Περαιτέρω προσπάθειες οδήγησαν στη δημιουργία σιμετιδίνης. Η σιμετιδίνη πέρασε με επιτυχία τις κλινικές μελέτες και εγκρίθηκε το 1974 ως το πρώτο εκλεκτικό φάρμακο αποκλεισμού υποδοχέων Η2. Διαδραμάτισε επαναστατικό ρόλο στη γαστρεντερολογία, μειώνοντας σημαντικά τον αριθμό των φαγοκυττάρων. Για την ανακάλυψη αυτή, ο James Black έλαβε το βραβείο Νόμπελ το 1988. Ωστόσο, οι H2 αποκλειστές δεν ασκούν πλήρη έλεγχο για την παρεμπόδιση της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, καθώς επηρεάζουν μόνο ένα μέρος του μηχανισμού που εμπλέκεται στην παραγωγή του. Μειώνουν την έκκριση που προκαλείται από την ισταμίνη, αλλά δεν επηρεάζουν τα διεγερτικά της έκκρισης όπως η γαστρίνη και η ακετυλοχολίνη. Αυτό, καθώς και οι ανεπιθύμητες ενέργειες, η επίδραση της "ανάκαμψης οξέος" σε περίπτωση ακύρωσης, επικεντρώνονται φαρμακολόγοι στην αναζήτηση νέων φαρμάκων που μειώνουν την οξύτητα του στομάχου (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Η εικόνα στα δεξιά (AV Yakovenko) δείχνει σχηματικά τους μηχανισμούς ρύθμισης της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι. Το μπλε δείχνει ένα κάλυμμα (βρεγματικό) κύτταρο, το G είναι ένας υποδοχέας γαστρίνης, Η₂ - υποδοχέας ισταμίνης, Μ₃ - υποδοχέας ακετυλοχολίνης.

H2 αναστολείς - σχετικά ξεπερασμένα φάρμακα

Οι αναστολείς του H2 σε όλες τις φαρμακολογικές παραμέτρους (καταστολή οξέος, διάρκεια δράσης, αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών κ.λπ.) είναι κατώτερες από την πιο σύγχρονη κατηγορία φαρμάκων - αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, αλλά σε ορισμένους ασθενείς (λόγω γενετικών και άλλων χαρακτηριστικών), μερικές από αυτές (κυρίως φαμοτιδίνη και λιγότερη ρανιτιδίνη) χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική.

Από τους αντιεκκριτικούς παράγοντες που μειώνουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι, σήμερα χρησιμοποιούνται δύο κατηγορίες στην κλινική πρακτική: Η₂-αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης και αναστολείς αντλίας πρωτονίων. H₂-οι αναστολείς έχουν την επίδραση της ταχυφύρειας (μείωση της θεραπευτικής επίδρασης του φαρμάκου κατά την επανειλημμένη χορήγηση), αλλά οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δεν το κάνουν. Ως εκ τούτου, οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορούν να συνιστώνται για μακροχρόνια θεραπεία, και H₂-οι αποκλειστές δεν είναι. Στον μηχανισμό ανάπτυξης της ταχυφύρειας H₂-οι αναστολείς παίζουν ρόλο στην αύξηση του σχηματισμού ενδογενούς ισταμίνης, ανταγωνιζόμενου του Η₂-υποδοχείς ισταμίνης. Η εμφάνιση αυτού του φαινομένου παρατηρείται εντός 42 ωρών μετά την έναρξη της θεραπείας Η₂-αναστολείς (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Στη θεραπεία ασθενών με ελκώδη γαστροδωδεκαδακτυλική αιμορραγία χρησιμοποιήστε H₂-δεν συνιστάται η χρήση αναστολέων της αντλίας πρωτονίων (Ρωσική Εταιρεία Χειρουργών).

H αντίσταση₂-αποκλειστές

Όταν θεραπεύονται και οι δύο αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης H2 και οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, 1-5% των ασθενών έχουν πλήρη αντοχή σε αυτό το φάρμακο. Σε αυτούς τους ασθενείς, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές μεταβολές στο επίπεδο της ενδογαστρικής οξύτητας κατά την παρακολούθηση του ρΗ του στομάχου. Υπάρχουν περιπτώσεις αντοχής μόνο σε οποιαδήποτε ομάδα φαρμάκων: αποκλειστές υποδοχέα ισταμίνης H2 της 2ης (ρανιτιδίνης) ή 3ης γενιάς (φαμοτιδίνη) ή κάποια ομάδα αναστολέων της αντλίας πρωτονίων. Η αύξηση της δόσης με την αντοχή στο φάρμακο είναι συνήθως ασαφής και πρέπει να αντικατασταθεί με άλλο τύπο φαρμάκου (Rapoport IS, κλπ.).

Το ρΗ του σώματος του στομάχου ενός ασθενούς με αντίσταση στους αναστολείς των υποδοχέων Η2-ισταμίνης (Storonova ΟΑ, Trukhmanov AS)

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των Η2-αναστολέων

Μερικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των Η2-αναστολέων (S. V. Belmer και άλλοι):

Γιατί χρειαζόμαστε φάρμακα που εμποδίζουν τους υποδοχείς ισταμίνης της ομάδας H2;

Η ισταμίνη είναι μία από τις ορμόνες ζωτικής σημασίας για τον άνθρωπο. Εκτελεί τις λειτουργίες ενός είδους "φύλακα" και μπαίνει σε παιχνίδι κάτω από συγκεκριμένες συνθήκες: βαριά σωματική άσκηση, τραυματισμοί, ασθένειες, αλλεργιογόνα που εισέρχονται στο σώμα κλπ. Η ορμόνη ανακατανέμει τη ροή του αίματος με τέτοιο τρόπο ώστε να ελαχιστοποιείται η πιθανή βλάβη. Με την πρώτη ματιά, το έργο της ισταμίνης δεν πρέπει να βλάψει ένα άτομο, αλλά υπάρχουν περιπτώσεις όπου ένα μεγάλο μέρος αυτής της ορμόνης κάνει περισσότερο κακό παρά καλό. Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι γιατροί συνταγογραφούν ειδικά φάρμακα (αναστολείς) για να εμποδίσουν τους υποδοχείς ισταμίνης μιας από τις ομάδες (Η1, Η2, Η3) από την έναρξη της εργασίας τους.

Γιατί χρειάζεστε ισταμίνη;

Η ισταμίνη είναι μια βιολογικά δραστική ένωση που εμπλέκεται σε όλες τις κύριες μεταβολικές διεργασίες του σώματος. Δημιουργείται από τη διάσπαση ενός αμινοξέος που ονομάζεται ιστιδίνη και είναι υπεύθυνο για τη μετάδοση νευρικών παλμών μεταξύ κυττάρων.

Κανονικά, η ισταμίνη είναι ανενεργή, αλλά σε επικίνδυνους χρόνους που συνδέονται με ασθένειες, τραυματισμούς, εγκαύματα, πρόσληψη τοξινών ή αλλεργιογόνων, το επίπεδο της ελεύθερης ορμόνης αυξάνεται απότομα. Στην αδέσμευτη κατάσταση, η ισταμίνη προκαλεί:

• σπασμούς λείων μυών.
• μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• τριχοειδούς διαστολής.
• καρδιακές παλλιέργειες;
• αυξημένη παραγωγή γαστρικού υγρού.

Κάτω από τη δράση της ορμόνης, η έκκριση του γαστρικού υγρού και της αδρεναλίνης αυξάνεται, εμφανίζεται οίδημα ιστού. Ο γαστρικός χυμός είναι ένα αρκετά επιθετικό περιβάλλον με υψηλή οξύτητα. Τα οξέα και τα ένζυμα δεν βοηθούν μόνο να χωνέψουν τα τρόφιμα, είναι σε θέση να εκτελέσουν τις λειτουργίες ενός αντισηπτικού - να σκοτώσουν βακτηρίδια που έχουν εισέλθει στο σώμα ταυτόχρονα με τα τρόφιμα.

Η "διαχείριση" της διαδικασίας λαμβάνει χώρα μέσω του κεντρικού νευρικού συστήματος και της χυμικής ρύθμισης (έλεγχος μέσω ορμονών). Ένας από τους μηχανισμούς αυτής της ρύθμισης ενεργοποιείται μέσω ειδικών υποδοχέων - εξειδικευμένων κυττάρων, τα οποία είναι επίσης υπεύθυνα για τη συγκέντρωση υδροχλωρικού οξέος στο γαστρικό υγρό.

Διαβάστε: Τι κάνει εμετό με αίμα και τι να κάνει όταν εμφανιστεί;

Υποδοχείς ισταμίνης

Ορισμένοι υποδοχείς που ονομάζονται ισταμίνη (Η) αντιδρούν στην παραγωγή ισταμίνης. Οι γιατροί διαιρούν αυτούς τους υποδοχείς σε τρεις ομάδες: H1, H2, H3. Ως αποτέλεσμα της διέγερσης των υποδοχέων Η2:

• η λειτουργία των γαστρικών αδένων ενισχύεται.
• αυξάνει τον τόνο των μυών των εντέρων και των αιμοφόρων αγγείων.
• εμφανίζονται αλλεργίες και ανοσολογικές αντιδράσεις.

Ο μηχανισμός απελευθέρωσης αναστολέων υποδοχέα ισταμίνης H2 υδροχλωρικού οξέος δρα μόνο εν μέρει. Μειώνουν την παραγωγή που προκαλείται από την ορμόνη, αλλά μην την σταματάτε τελείως.

Είναι σημαντικό! Η υψηλή περιεκτικότητα σε οξύ στο γαστρικό χυμό αποτελεί έναν απειλητικό παράγοντα σε ορισμένες ασθένειες της γαστρεντερικής οδού.

Τι είναι τα φάρμακα αποκλεισμού;

Αυτά τα φάρμακα έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία γαστρεντερικών ασθενειών, όπου η υψηλή συγκέντρωση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι είναι επικίνδυνη. Είναι φάρμακα κατά του έλκους που μειώνουν την έκκριση, δηλαδή έχουν σχεδιαστεί για να μειώνουν τη ροή του οξέος στο στομάχι.

Οι αποκλειστές της ομάδας Η2 έχουν διαφορετικά δραστικά συστατικά:

• Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
• νιζατιδίνη (axid);
• Roxatidine (Roxane);
• φαμοτιδίνη (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ρανιτιδίνη (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• κιτρικό βισμούθιο ρανιτιδίνης (Pylorid).

Ταμεία που παράγονται με τη μορφή:

• έτοιμα διαλύματα για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση.
• σκόνη για διάλυμα.
• χάπια.

Μέχρι σήμερα, η σιμετιδίνη δεν συνιστάται λόγω χρήσης λόγω του μεγάλου αριθμού ανεπιθύμητων ενεργειών, συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης ισχύος και της αύξησης των μαστικών αδένων στους άνδρες, της ανάπτυξης πόνου στις αρθρώσεις και τους μυς, αυξημένων επιπέδων κρεατινίνης, μεταβολών στη σύνθεση αίματος, βλάβης του ΚΝΣ κλπ.

Η ρανιτιδίνη έχει πολύ λιγότερες παρενέργειες, αλλά χρησιμοποιείται όλο και λιγότερο στην ιατρική πρακτική, καθώς η επόμενη γενιά φαρμάκων (Famotidin), των οποίων η αποτελεσματικότητα είναι πολύ υψηλότερη, και ο χρόνος δράσης είναι αρκετές ώρες μεγαλύτερης διάρκειας (12 έως 24 ώρες), την αντικαθιστούν.

Είναι σημαντικό! Σε 1-1,5% των περιπτώσεων, οι ασθενείς παρατηρούνται ανοσία στα φάρμακα αποκλεισμού.

Πότε συνταγογραφούνται οι αναστολείς;

Η αύξηση του επιπέδου οξέος στο γαστρικό υγρό είναι επικίνδυνη όταν:

• γαστρικό ή δωδεκαδακτυλικό έλκος.
• φλεγμονή του οισοφάγου όταν ρίχνει το περιεχόμενο του στομάχου στον οισοφάγο.
• καλοήθεις όγκοι του παγκρέατος σε συνδυασμό με έλκος στομάχου.
• λήψη για την πρόληψη της ανάπτυξης πεπτικού έλκους με μακροχρόνια θεραπεία άλλων ασθενειών.

Το συγκεκριμένο φάρμακο, η δόση και η διάρκεια του μαθήματος επιλέγονται ξεχωριστά. Η ακύρωση του φαρμάκου θα πρέπει να γίνεται σταδιακά, καθώς με ένα οξύ άκρο των παρενεργειών της λήψης είναι δυνατές.

Συνιστούμε να μάθετε ποιες ασθένειες του οισοφάγου μπορούν να εμφανιστούν.

Διαβάστε: όταν πρέπει να κάνετε οισοφαγοσκόπηση του οισοφάγου.

Μειονεκτήματα στην εργασία των παρεμποδιστών της ισταμίνης

Οι αντιδραστήρες H2 επηρεάζουν την παραγωγή ελεύθερης ισταμίνης, μειώνοντας έτσι την οξύτητα του στομάχου. Αλλά αυτά τα φάρμακα δεν επηρεάζουν άλλα διεγερτικά της σύνθεσης των οξέων - γαστρίνης και ακετυλοχολίνης, δηλαδή αυτά τα φάρμακα δεν δίνουν πλήρη έλεγχο πάνω στο επίπεδο του υδροχλωρικού οξέος. Αυτός είναι ένας από τους λόγους για τους οποίους οι γιατροί τις θεωρούν σχετικά απαρχαιωμένες. Παρ 'όλα αυτά, υπάρχουν περιπτώσεις όπου ο ορισμός των αναστολέων είναι δικαιολογημένος.

Είναι σημαντικό! Οι ειδικοί δεν συνιστούν τη χρήση αντιδραστηρίων H2 για αιμορραγία στο στομάχι ή στα έντερα.

Υπάρχει μάλλον μια σοβαρή παρενέργεια της θεραπείας με τη χρήση αντιδραστηρίων H2 των υποδοχέων ισταμίνης - το αποκαλούμενο «όξινο ριμπάουντ». Βρίσκεται στο γεγονός ότι μετά την απόσυρση του φαρμάκου ή το τέλος της δράσης του, το στομάχι επιδιώκει να "προφθάσει", και τα κύτταρα του αυξάνουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Ως αποτέλεσμα, μετά από μια ορισμένη περίοδο μετά τη λήψη του φαρμάκου, η οξύτητα του στομάχου αρχίζει να αυξάνεται προκαλώντας επιδείνωση της νόσου.

Μια άλλη παρενέργεια είναι η διάρροια που προκαλείται από το Clostridium pathogen. Εάν, μαζί με τον αναστολέα, ο ασθενής παίρνει αντιβιοτικά, ο κίνδυνος διάρροιας αυξάνεται δέκα φορές.

Σύγχρονα ανάλογα αναστολέων

Τα νέα φάρμακα, οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, έρχονται να αντικαταστήσουν τους αναστολείς, αλλά δεν μπορούν πάντα να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία λόγω γενετικών ή άλλων χαρακτηριστικών του ασθενούς ή για οικονομικούς λόγους. Ένα από τα εμπόδια στη χρήση αναστολέων είναι μια αρκετά κοινή αντίσταση (αντοχή στο φάρμακο).

Οι αντιδραστήρες H2 διαφέρουν από τους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων στο χειρότερο, καθώς η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται με επαναλαμβανόμενη θεραπεία. Συνεπώς, η μακροχρόνια θεραπεία περιλαμβάνει τη χρήση αναστολέων και οι αναστολείς της Η-2 είναι επαρκείς για βραχυχρόνια θεραπεία.

Μόνο ο γιατρός έχει το δικαίωμα να αποφασίζει για την επιλογή φαρμάκων με βάση το ιστορικό και τα αποτελέσματα της έρευνας του ασθενούς. Οι ασθενείς με γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη, ειδικά σε χρόνιες ασθένειες ή κατά την πρώτη εμφάνιση συμπτωμάτων, πρέπει να επιλέγουν ξεχωριστά όξινα κατασταλτικά.

Αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης

Μπλοκ υποδοχέων ισταμίνης

(συνώνυμα: ανταγωνιστές ισταμίνης, αναστολείς ισταμίνης)

φάρμακα που εξαλείφουν τις φυσιολογικές επιδράσεις της ισταμίνης, εμποδίζοντας τους υποδοχείς κυττάρων που είναι ευαίσθητοι σε αυτήν.

Στην κλινική πρακτική, οι αναστολείς χρησιμοποιούνται για δύο από τους τρεις γνωστούς τύπους υποδοχέων ισταμίνης (υποδοχείς): Η₁- και Η₂-αποκλειστές ισταμίνης. Φαρμακολογία H₃-υποδοχείς στο tsn.s. και η υποτιθέμενη πιθανότητα αλληλεπίδρασής τους με εκείνες που χρησιμοποιούνται από τον B. r. δεν έχει μελετηθεί αρκετά.

H₁-Οι αναστολείς της ισταμίνης αντιπροσωπεύονται από φάρμακα διαφορετικών χημικών ομάδων, μεταξύ των οποίων, ειδικότερα, οι αιθανολαμίνες (διμενυδρινικό, διφαινυδραμίνη, clemensin). αιθυλενοδιαμίνη (χλωροπυραμίνη); τετραϋδροκαρβολίνες (dimebon, mebhydrolin); φαινοθειαζίνες (προμεθαζίνη); αλκυλαμίνη παράγωγα (διμεθινδένιο) κινουκλιδίνης (kvifenadin, sekvifenadin) φθαλαζινόνης (αζελαστίνη), και άλλα. Πιστεύεται ότι σε αντίθεση με τα παρασκευάσματα λεγόμενες πρώτης γενιάς (διφαινυδραμίνη, mebhydrolin, προμεθαζίνη, Chloropyramine) που σχετίζονται με αναστολείς συνταύτιση των H₁-υποδοχείς, τα περισσότερα φάρμακα είναι επόμενο, ή δεύτερης γενιάς (ιδίως ακριβαστίνη, αστεμιζόλη, κλεμαστίνη, λοραταδίνη, τερφεναδίνη, κετιριζίνη, εβαστίνη) είναι μη-ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές ισταμίνης συνδέεται ισχυρά με H₁-υποδοχείς, πράγμα που εξηγεί τη μεγαλύτερη ένταση και διάρκεια του αντιισταμινικού αποτελέσματος.

Αποκλεισμός Ν₁-υποδοχείς αποτρέπει τον επαγόμενο από ισταμίνη βρογχόσπασμο και υπεραιμία, οίδημα και κνησμό που εμφανίζονται κατά την ανάπτυξη αλλεργικής αντίδρασης. Συνεπώς, οι ενδείξεις για τη χρήση του N₁-αποκλειστές ισταμίνης είναι κυρίως αλλεργικές ασθένειες (ιδιαίτερα συμβαίνουν με αλλεργικές αντιδράσεις I-τύπου) και υψηλή κατάσταση, συνοδεύεται από την απελευθέρωση της ισταμίνης σε ιστούς: αλλεργική ρινίτιδα, αλλεργική ρινίτιδα, κνίδωση, αντιδράσεις σε τσιμπήματα εντόμων, αγγειονευρωτικό οίδημα, κνησμώδους δερματοπάθειας, του εκζέματος, αντιδράσεις σε μεταγγίσεις αίματος, την εισαγωγή ακτινοπροστατευτικών ουσιών, φαρμάκων κ.λπ. Επιπλέον, ξεχωριστό Η₁-οι παρεμποδιστές ισταμίνης χαρακτηρίζονται από επιπρόσθετες φαρμακολογικές επιδράσεις, οι οποίες λαμβάνονται υπόψη στην κλινική χρήση του Β. ρ. Έτσι, το dimebon, η sequifenadine, η cyproheptadin έχουν δράση αντι-σεροτονίνης, η οποία τους δημιουργεί μια προτίμηση για κνησμώδεις δερματοπάθειες. τα παράγωγα φαινοθειαζίνης έχουν ιδιότητες α-αδρενεργικού αποκλεισμού. πολλά H₁-οι παρεμποδιστές της ισταμίνης, ειδικά εκείνοι της πρώτης γενιάς, παρουσιάζουν τις ιδιότητες των αντιχολινεργικών, τόσο περιφερικών (που βοηθούν στη μείωση των αλλεργικών αντιδράσεων) όσο και της κεντρικής δράσης (για διείσδυση του BBB). Ενισχύουν τη δράση σε ts.n.s. αλκοόλη, υπνωτικά χάπια και μια σειρά από αγχολυτικών και με δοσοεξαρτώμενο τρόπο αναστέλλουν τον εαυτό τους ts.ns που επέκτεινε τις ενδείξεις για τη χρήση τους ως ηρεμιστικά και ακόμη και τα υπνωτικά χάπια (διφαινυδραμίνη) και αντι-εμετικά, όπως η νόσος του Meniere, εμετός της εγκυμοσύνης, και του αέρα θαλάσσια νερά (διμενυδρινικό). Η διφαινυδραμίνη, μαζί με ένα κεντρικό κατασταλτικό, έχει επίσης τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα. καθώς και προμεθαζίνη, αποτελεί μέρος των λυτικών μιγμάτων που χρησιμοποιούνται στην αναισθησιολογία.

Με υπερβολική δόση του N₁-αναστολείς ισταμίνης που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, υπνηλία, λήθαργο, μυϊκή δυστονία, επιληπτικές κρίσεις και μερικές φορές αυξημένη διέγερση (ιδιαίτερα σε παιδιά), διαταραχές ύπνου. οι αντιχολινεργικές επιδράσεις μπορεί να εκδηλώσουν ξηροστομία, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, διαταραχές της όρασης, εξασθένηση της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα, ταχυκαρδία. σε οξεία δηλητηρίαση με διφαινυδραμίνη ή προμεθαζίνη, τα αντιχολινεργικά αποτελέσματα είναι ιδιαίτερα έντονα. είναι συχνά παραισθήσεις, διέγερση, σπασμοί, αναπτύσσουν soporous κατάσταση ή κώμα (ειδικά στην περίπτωση της δηλητηρίασης σε ασθενείς που λαμβάνουν αλκοόλη), οξεία αναπνευστική και καρδιαγγειακή ανεπάρκεια.

Παρενέργειες N₁-οι παρεμποδιστές ισταμίνης και οι αντενδείξεις για τη χρήση τους καθορίζονται από τις ιδιότητες συγκεκριμένων φαρμάκων. Ταμεία που επηρεάζουν σημαντικά την αξία των NS (Διφαινυδραμίνη, παράγωγα φαινοθειαζίνης, οξατομίδη κ.λπ.) δεν συνταγογραφούνται σε άτομα που συνεχίζουν δραστηριότητες που απαιτούν συγκέντρωση της προσοχής και διατήρηση της ταχύτητας των αντιδράσεων. Για την περίοδο θεραπείας με φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, αποκλείουν τη χρήση αλκοόλ και αναθεωρούν τη δοσολογία των νευροληπτικών, των υπνωτικών και των ηρεμιστικών που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα. Μια σειρά φαρμάκων δεύτερης γενιάς (αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, κλπ.) Χαρακτηρίζεται από μια αρρυθμιογόνο επίδραση στην καρδιά, σε συνδυασμό με την παράταση του διαστήματος Q-T στο ΗΚΓ. αντενδείκνυνται για άτομα με αρχική παράταση του διαστήματος Q-T λόγω απειλής κοιλιακών ταχυαρρυθμιών με πιθανό αιφνίδιο θάνατο. Τα φάρμακα με έντονο χολολυτικό αποτέλεσμα αντενδείκνυνται στο γλαύκωμα κλεισίματος με γωνία. Σχεδόν όλα τα Η₁-Οι αναστολείς της ισταμίνης αντενδείκνυνται στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Μορφές απελευθέρωσης και σύντομη περιγραφή της κύριας Ν₁-Οι παρεμποδιστές ισταμίνης παρατίθενται παρακάτω.

Azelastine (αλλεργία) - διάλυμα 0,05% (οφθαλμικές σταγόνες). ρινικό σπρέι (1 mg / ml) σε φιαλίδιο των 10 ml. Εκτός από την κύρια δράση, εμποδίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών από μαστοκύτταρα. Εφαρμόζεται τοπικά για αλλεργική επιπεφυκίτιδα (1 σταγόνα σε κάθε μάτι 3-4 φορές την ημέρα) και ρινίτιδα (1 εισπνοή ανά ρινική διέλευση 1-2 φορές την ημέρα). Παρενέργειες: τοπική ξηρότητα των βλεννογόνων, πικρή γεύση στο στόμα.

Αστεμιζόλη (asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemis) - δισκία των 5 και 10 mg. εναιώρημα (1 mg / ml) για από του στόματος χορήγηση 50 και 100 ml σε φιαλίδια. Λίγο διεισδύει μέσω του ΒΒΒ και σχεδόν δεν παρουσιάζει αντιχολινεργικές ιδιότητες. Μετά την απορρόφηση, μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει τον ενεργό μεταβολίτη, το desmetilastemizol. εκκρίνεται κυρίως με χολή. Τ_1/2 η αστεμιζόλη φθάνει τις 2 ημέρες, η δεσμετιλαστεμιζόλη 9-13 ημέρες. Μερικές μακρολίδες και αντιμυκητιακά φάρμακα μπορούν να μειώσουν την ένταση του μεταβολισμού της αστεμιζόλης. Εκχωρήστε στους ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών 10 mg 1 φορά την ημέρα. (μέγιστη δόση - 30 mg / ημέρα), για παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών στα 5 mg / ημέρα, για παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών - μόνο ως εναιώρημα με ρυθμό 0,2 mg / 1 kg σωματικού βάρους 1 φορά / ημέρα. διάρκεια θεραπείας έως 7 ημέρες. Υπερδοσολογία και παρενέργειες: αϋπνία, τις διαταραχές της διάθεσης, παραισθησίες, κράμπες, αυξημένα ηπατικά ένζυμα, επιμήκυνση διαστήματος Q-T στο ΗΚΓ, κοιλιακή ταχυαρρυθμία? με παρατεταμένη χρήση μπορεί να αυξήσει το σωματικό βάρος. Αντενδείξεις: ηλικία έως 2 ετών. παρατεταμένο διάστημα Q-T στην ECG, υποκαλιαιμία. σοβαρές διαταραχές του ήπατος. την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία · ταυτόχρονη χρήση κετοκοναζόλης, ενδοκοναζόλης, μικοζολόνης, ερυθρομυκίνης, κινίνης, αντιαρρυθμικών και άλλων μέσων ικανών να επιμηκύνουν το διάστημα Q-T.

Dimebon - δισκία των 2,5 mg (για παιδιά) και 10 mg η καθεμία. Η δομή είναι κοντά στη μεβδροϋλίνη. επιπροσθέτως παρουσιάζει ιδιότητες αντι-σεροτονίνης. έχει ηρεμιστικό και τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα. Αναθέστε σε ενήλικες 10-20 mg έως και 3 φορές την ημέρα. εντός 7-12 ημερών.

Διενυδρινάτη (ανεύρεση, Dedalon, Dramil, Emedil, κλπ.) - δισκία 50 mg - ένα πολύπλοκο άλας διφαινυδραμίνης (Dimedrol) με χλωροφυλλίνη. Έχει έντονη κεντρική, ιδιαίτερα αντιεμετική επίδραση. Χρησιμοποιείται κυρίως για την πρόληψη και την ανακούφιση των συμπτωμάτων του αέρα και του θαλάσσιου πόνου, της νόσου του Meniere, περιόδους εμέτου διαφορετικής προέλευσης. Εκχωρήστε ενήλικες πριν από τα γεύματα στα 50-100 mg για μισή ώρα πριν επιβιβαστείτε σε αεροπλάνο ή πλοίο και για θεραπευτικούς σκοπούς στην ίδια δόση από 4 έως 6 φορές την ημέρα. Ταυτόχρονα, είναι δυνατές οι αντιχολινεργικές επιδράσεις (ξηροστομία, διαταραχές διαμονής κ.λπ.), που εξαλείφονται με τη μείωση της δόσης του φαρμάκου.

Dimetinden (fenistil) - 0,1% rr (σταγόνες για χορήγηση από το στόμα). επιβραδυντικά δισκία 2,5 mg. κάψουλες καθυστερούν 4 mg. 0,1% γέλη σε σωλήνες για εφαρμογή στο προσβεβλημένο δέρμα. Εκτός από το H₁-δέσμευση ισταμίνης, θεωρείται η δράση της αντικικίνης. έχει έντονα αντι-οίδημα και αντιπυριτικά αποτελέσματα, παρουσιάζει αδύναμες ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές ιδιότητες (νωθρότητα, ξηροστομία με τη χρήση). Στο εσωτερικό, οι ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 1 mg (20 σταγόνες) έως 3 φορές την ημέρα ή καθυστερούν τα δισκία 2 φορές την ημέρα ή καθυστερούν κάψουλες 1 φορά την ημέρα. Η ημερήσια δόση για παιδιά έως 1 έτους είναι 3-10 σταγόνες, από 1 έως 3 ετών - 10-15 σταγόνες, από 3 έως 12 ετών - 15-20 σταγόνες (σε 3 δόσεις). Η γέλη χρησιμοποιείται 2-4 φορές την ημέρα.

Διφαινυδραμίνη (αλδελρίλη, αλλεργίνη, αμιδρίλη, benadryl, διφαινυδραμίνη, κλπ.) - δισκία 20, 25, 30 και 50 mg. 1% διάλυμα σε αμπούλες και σε σωλήνες σύριγγας 1 ml. "Sticks" (50 mg το καθένα) σε βάση πολυαιθυλενίου για τοποθέτηση στις ρινικές διόδους σε περίπτωση αλλεργικής ρινίτιδας. κεριά των 5, 10, 15 και 20 mg. Αναστέλλει τα tsn.s., παρουσιάζει έντονη αντιχολινεργική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένων στα βλαστικά γάγγλια. Επιπλέον αλλεργικών ασθενειών, επιπροσθέτως χρησιμοποιείται ως ηρεμιστικό και αντι-εμετικό (ιδιαίτερα όταν το σύνδρομο του Meniere), καθώς και της χορείας και σε μείγματα λυτική σύνθεση για καταστολή στην αναισθησία. Ως αντιαλλεργικό φάρμακο, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 30-50 mg 1-3 φορές την ημέρα. μέγιστη ημερήσια δόση 250 mg. ενδοφλέβια (στάγδην) και ενδομυϊκά χορηγούμενη σε 20-50 mg. Παιδιά: ηλικίας έως 1 έτους - 2-5 mg. από 2 έως 5 έτη - 5-15 mg. από 6 έως 12 έτη - 15-30 mg ανά υποδοχή. Ως χάπι ύπνου, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 50 mg ανά νύχτα. Αντενδείξεις: γλαύκωμα κλεισίματος με γωνία, άσθμα, στένωση πυλωρού νεύρου, αποφρακτικές διαταραχές της εκκένωσης της ουροδόχου κύστης, συμπεριλαμβανομένων με υπερτροφία του αδένα του προστάτη.

Quifenadine (fencarol) - δισκία των 10 (για παιδική άσκηση), 25 και 50 mg. Εκτός από τον αποκλεισμό H₁-υποδοχείς ισταμίνης, μειώνει την περιεκτικότητα της ελεύθερης ισταμίνης στους ιστούς, ενεργοποιώντας τη διαμιδική οξειδάση. Λίγο διεισδύει μέσω του ΒΒΒ και σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει αξιοσημείωτο ηρεμιστικό και χολολυτικό οξύ. Αναθέστε στο σπίτι μετά από γεύμα (λόγω ερεθιστικής δράσης στις βλεννώδεις μεμβράνες) για άτομα ηλικίας άνω των 12 ετών, 25-50 mg 2-4 φορές την ημέρα. παιδιά ηλικίας έως 3 ετών - 5 mg το καθένα, από 3 έως 7 ετών - 10 mg 1-2 φορές την ημέρα, από 7 έως 12 ετών - 10-15 mg 2-3 φορές την ημέρα. Η ανεκτικότητα είναι καλή. μερικές φορές ξηροστομία και διαταραχές εμφανίζονται με τη μείωση της δόσης.

Clemastine (αγγιστάνιο, rivtagil, tavegil, tavist), φουμαρική μεκλοπροδίνη, - δισκία 1 mg, σιρόπι (0,1 mg / ml) για στοματική χορήγηση. 0,1% διάλυμα σε αμπούλες των 2 ml για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια (αργά, επί 2-3 λεπτά) χορήγηση. Εμφανίζει ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές ιδιότητες. αντι-οίδημα και αντιπηκτικές επιδράσεις μιας εφάπαξ δόσης για αλλεργίες τελευταίες 12-24 ώρες. Εκχωρήστε 2 φορές την ημέρα. σε ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών για 1-2 mg (μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικες 6 mg), για παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών - σε δόση 0,5-1 mg. παρεντερικά σε ενήλικες - 2 mg, για παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών - με ρυθμό 25 mg / kg.

Διάλυμα λεβοκαμπαστίνης (histimet) - 0,05% σε φιαλίδια των 4 ml (οφθαλμικές σταγόνες) και φιαλίδια των 10 ml με τη μορφή αερολύματος για ενδορρινική χρήση. Χρησιμοποιείται για αλλεργική επιπεφυκίτιδα (1 σταγόνα σε κάθε μάτι 2-4 φορές την ημέρα) και ρινίτιδα (2 ενέσεις σε κάθε ρινική δίοδο 2 φορές την ημέρα). Το απορροφητικό αποτέλεσμα πρακτικά απουσιάζει. πιθανό παροδικό τοπικό ερεθισμό των βλεννογόνων.

Λοραταδίνη (κλαριθτίνη, lomilan) - δισκία των 10 mg. εναιώρημα και σιρόπι (1 mg / ml) σε φιαλίδια. Αναθέστε μέσα 1 φορά την ημέρα: ενήλικες και παιδιά με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 30 kg έως 10 mg. Παρενέργειες: κόπωση, ξηροστομία, ναυτία.

Μεβδρολίνη (διαζολίνη, Insidal, Omeril) - δισκία 50 και 100 mg, σιρόπι 10 mg / ml. Διαπερνά λίγο μέσω του BBB και ως εκ τούτου ουσιαστικά δεν πιέζει το cn. (ασθενές ηρεμιστικό αποτέλεσμα). παρουσιάζει αντιχολινεργικές ιδιότητες. Αναθέστε σε ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών στα 100-300 mg / ημέρα (1-2 δόσεις), παιδιά έως 10 ετών 50-200 mg / ημέρα. Οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για τη διφαινυδραμίνη (dimedrol).

Oksatomid (πούπουλα) - δισκία των 30 mg. Εκτός από τον αποκλεισμό N₁-υποδοχείς ισταμίνης, καταστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών αλλεργίας και φλεγμονής από μαστοκύτταρα. Καταπίνει tsn.s. Εκχωρήστε στο εσωτερικό για ενήλικες 30-60 mg (μεγαλύτερα - 30 mg), 2 φορές την ημέρα. παιδιά με σωματικό βάρος 15-35 kg - 15 mg μία φορά την ημέρα, με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 35 kg - 30 mg / ημέρα. (σε 1 ή 2 δόσεις). Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία, αδυναμία, κόπωση, ξηροστομία, δυσκινησία (σε παιδιά), αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αυξημένη όρεξη με αύξηση του σωματικού βάρους (όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις). Αντενδείξεις: ηλικία έως 6 ετών, εγκυμοσύνη και θηλασμός του παιδιού, ενεργές ασθένειες και λειτουργική ανεπάρκεια του ήπατος, ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Προμεθαζίνη (αλλεργίνη, διπραζίνη, pipolfen, κλπ.) - χάπια των 25 mg. Διάλυμα 2,5% σε αμπούλες των 2 ml (50 mg) για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση. Έχει έντονη επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. (ηρεμιστικά και αντιεμετικά αποτελέσματα, μείωση της θερμοκρασίας του σώματος), έχει α-αδρενολυτικές και αντιχολινεργικές (περιφερειακές και κεντρικές) επιδράσεις. Εκτός από αλλεργικές ασθένειες, χρησιμοποιείται για την ασθένεια (σύνδρομο) Meniere, θαλάσσης και αέρος ασθενείας, χορεία, εγκεφαλίτιδα, ψυχώσεις και νευρώσεις με τη διέγερση και διαταραχές του ύπνου σε αναισθησία, ως μέρος των λυτικών μίγματος - να ενισχύουν αναισθησία και αναλγητικά και τοπικά αναισθητικά. Αναθέστε σε ενήλικες 12,5-25 mg 2-4 φορές την ημέρα (μέγιστη ημερήσια δόση 500 mg). παρεντερική (για λόγους έκτακτης ανάγκης, πριν και μετά από χειρουργικές παρεμβάσεις) χορηγείται στα 50 mg (μέγιστη ημερήσια δόση 250 mg). Παιδιά από 2 έως 12 μήνες. στο εσωτερικό ορίστε 5-7,5 mg 2-4 φορές την ημέρα, από 1 έτος έως 6 έτη - 7,5-12,5 mg 2-4 φορές την ημέρα, από 6 έως 14 έτη - 25 mg 2- 4 φορές την ημέρα. Παρενέργειες: υπνηλία, λιγότερο συχνό ψυχοκινητικό άγχος, φωτοφοβία, εξωπυραμιδικές διαταραχές. πυρετός, ορθοστατική υπόταση (ενδοφλέβια). ξηροστομία, δυσπεπτικές διαταραχές. με παρατεταμένη χρήση - εναποθέσεις στον φακό και στον κερατοειδή των ματιών, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, μεταβολισμό της γλυκόζης, σεξουαλική λειτουργία. Αντενδείξεις: φαιοχρωμοκύτωμα, υπόταση. γλαύκωμα γωνίας κλεισίματος, αποφρακτικές διαταραχές της εκκένωσης της ουροδόχου κύστης, συμπεριλαμβανομένων με υπερτροφία του αδένα του προστάτη, στένωση του πυλωρού δωδεκαδακτύλου. περίοδος εγκυμοσύνης και θηλασμού · ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων ΜΑΟ.

Δισκιδενίνη (δισκαρίνη) - δισκία των 50 mg. Επιπλέον, αποκλείει τη σεροτονίνη S₁-υποδοχείς που με κνησμώδη δερματοπάθεια εμφανίζουν έντονο αντιπυριτικό αποτέλεσμα. Αναθέστε στο σπίτι μετά από φαγητό ενηλίκων 50-100 mg 2-3 φορές την ημέρα για 3-4 ημέρες (όταν επιτυγχάνεται το μέγιστο αποτέλεσμα), στη συνέχεια μεταβείτε σε μια δόση συντήρησης - 50 mg 2 φορές την ημέρα. Η ανεκτικότητα του φαρμάκου είναι η ίδια με την quifenadine.

Σεσταστίνη (Loderix, Loridex) - δισκία 1 mg. Η δομή είναι κοντά στο tavegil. επιπροσθέτως παρουσιάζει ιδιότητες αντι-σεροτονίνης. διεισδύει μέσω του ΒΒΒ, έχει ηρεμιστική, υπνωτική και αντιχολινεργική δράση. Προσθέστε ενήλικες 1-2 mg 2-3 φορές την ημέρα (μέγιστη ημερήσια δόση 6 mg). Ειδικές αντενδείξεις: έντονες διαταραχές του ήπατος ή των νεφρών.

Τερφεναδίνη (bronal, gistadin, karadonel, tamagon, teridin, tofrin, Trex) - δισκία των 60 και 120 mg, σιρόπι ή εναιώρημα (6 mg / ml) για κατάποση. Ο μεταβολισμός του φαρμάκου στο ήπαρ μπορεί να ανασταλεί με μακρολίδια και μερικά αντιμυκητιακά φάρμακα. Πρακτικά δεν επηρεάζει το tsn. μπορεί να παρατείνει το διάστημα Q-T στο ECG, να προκαλέσει κοιλιακές ταχυαρρυθμίες με την πιθανότητα αιφνίδιου θανάτου. με παρατεταμένη χρήση μπορεί να αυξήσει το σωματικό βάρος. Προειδοποιείται 2 φορές την ημέρα σε ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών, 60 mg, για παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών - 30 mg ανά παραλαβή. Οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για την αστεμιζόλη.

Φαινυραμίνη (Avil) - 25 mg δισκία. σιρόπι για στοματική χορήγηση (στην παιδιατρική) · (22,75 mg / ml) σε αμπούλες των 2 ml. Διαθέτει ηρεμιστική και χολολυλική δράση. Συνήθως χορηγούνται 2-3 φορές την ημέρα για ενήλικες, 25 mg το καθένα, για εφήβους 12-15 ετών, 12,5-25 mg το καθένα, για παιδιά, 7,5-15 mg το καθένα. οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για τη διφαινυδραμίνη.

Χλωροπυραμίνη (Suprastin) - 25 mg δισκία. 2% διάλυμα για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση σε αμπούλες των 1 ml. Η επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, στις περιφερικές, αντιχολινεργικές και παρενέργειες είναι κοντά στη διφαινυδραμίνη. Στο εσωτερικό ενήλικες ορίστε 25 mg 3-4 φορές την ημέρα. Όταν χορηγούνται παρεντερικώς σοβαρές αλλεργικές και αναφυλακτικές αντιδράσεις, 1-2 ml 2% p-ra. οι αντενδείξεις είναι οι ίδιες όπως και για τη διφαινυδραμίνη.

Cetirizine (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - δισκία των 10 mg, 1% διάλυμα (σταγόνες για χορήγηση από το στόμα) σε φιάλες των 10 ml. 0,1% εναιώρημα για από του στόματος χορήγηση σε φιαλίδια των 30 ml. Εκτός από τον αποκλεισμό N₁-υποδοχείς ισταμίνης, αναστέλλει τη μετανάστευση των ηωσινοφίλων και την απελευθέρωση μεσολαβητών που σχετίζονται με το "καθυστερημένο" (κυτταρικό) στάδιο μιας αλλεργικής αντίδρασης. Σε θεραπευτικές δόσεις, πρακτικά δεν επηρεάζει το cn. και δεν έχει αντιχολινεργική δράση. Οι ενήλικες και τα παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται από το στόμα στα 10 mg / ημέρα. (σε 1-2 εισόδους); παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών - 5 mg (10 σταγόνες) 1 φορά την ημέρα ή 2,5 mg 2 φορές την ημέρα. παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών - 10 mg / ημέρα. (σε 2 δόσεις).

Κυπροεπταδίνη (περιτόλη) - δισκία 4 mg. σιρόπι (0,4 mg / ml). Έχει ηρεμιστικό, αντιχολινεργικό και ισχυρό αποτέλεσμα αντι-σεροτονίνης με έντονο αντιπυριτικό αποτέλεσμα. διεγείρει την όρεξη. αναστέλλει την υπερέκκριση της σωματοτροπίνης με την ακρομεγαλία και την ACTH στο σύνδρομο Itsenko-Cushing. Εφαρμοσμένη όπως στις αλλεργικές παθήσεις (ειδικά όταν κνησμώδους δερματοπάθειας) και ημικρανία, νευρική ανορεξία, καθώς και ένα μέρος των πολύπλοκων θεραπεία του βρογχικού άσθματος, cron. παγκρεατίτιδα. Αναθέστε σε ενήλικες 2-4 mg 3 φορές την ημέρα ή μία φορά (για ημικρανία). μέγιστη ημερήσια δόση των 32 mg. η ημερήσια δόση σε παιδιά ηλικίας 2 έως 12 ετών είναι περίπου 1 mg για κάθε έτος ζωής του παιδιού. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας σε παιδιά μπορεί να είναι το άγχος, παραισθήσεις, αταξία, σπασμοί, υπερθερμία, έξαψη, μυδρίαση, κατάρρευση, κώμα? σε ενήλικες, λήθαργο, περνώντας σε μια στομωρία, κώμα? ψυχοκινητική διέγερση, σπασμοί, σπάνια υπερθερμία είναι δυνατές. Οι αντενδείξεις σχετίζονται κυρίως με αντιχολινεργικά αποτελέσματα (γλαύκωμα, υπερτροφία του προστάτη κλπ.), Τα οποία ενισχύονται από την ταυτόχρονη χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς που συνεχίζουν να εκτελούν εργασία που απαιτεί συγκέντρωση προσοχής και γρήγορες αντιδράσεις.

H₂-Οι παρεμποδιστές ισταμίνης χρησιμοποιούνται κυρίως στην γαστρεντερολογία ως μέσο καταστολής της εκκριτικής δράσης του στομάχου, αν και η ισταμίνη Ν₂-οι υποδοχείς βρίσκονται επίσης στο μυοκάρδιο, στα αιμοφόρα αγγεία, στα Τ-λεμφοκύτταρα, στα μαστοκύτταρα, στο cs.

Υπάρχουν αποκλειστές H₂-οι ισταμινοϋποδοχείς της πρώτης γενιάς (σιμετιδίνη), η δεύτερη (νιζατιδίνη, ρανιτιδίνη, κτλ.) και η τρίτη γενεά (φαμοτιδίνη). Αποκλεισμός H₂-υποδοχείς ισταμίνης των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου, μειώνουν σημαντικά τη βασική τους έκκριση και έκκριση, που διεγείρονται από την τροφή, την ισταμίνη, την πενταγαστρίνη και την καφεΐνη. Η έκκριση που διεγείρεται από την ακετυλοχολίνη (καρβοχολίνη) μειώνεται σε μικρότερο βαθμό υπό την επιρροή τους και η σιμετιδίνη πρακτικά δεν την αλλάζει, δεδομένου ότι δεν έχει αντιχολινεργική δράση. Αύξηση του pH στο στομάχι, H₂-Οι παρεμποδιστές ισταμίνης μειώνουν τη δραστικότητα της πεψίνης και γενικά μειώνουν την αξία του πεπτικού παράγοντα στο σχηματισμό των ελκών και των διαβρώσεων του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, προωθώντας την επούλωσή τους.

Ενδείξεις χρήσης H₂-αποκλειστές ισταμίνης: γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος (κατά την οξεία φάση, σε περίπλοκη, και επίσης για την πρόληψη των παροξύνσεων), Zollinger - Ellison σύνδρομο, οισοφαγική παλινδρόμηση, οξείες και χρόνιες (παρόξυνση) παγκρεατίτιδα, διαβρωτική γαστρίτιδα και δωδεκαδακτυλίτιδα (συμπεριλαμβανομένων Ch., Που οφείλεται στη θεραπεία των γλυκοκορτικοειδών), οξεία αιμορραγία από την άνω γαστρεντερική οδό. πρόληψη του λεγόμενου συνδρόμου Mendelssohn - αναρρόφηση των όξινων περιεχομένων του στομάχου κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας ή κατά τη διάρκεια του τοκετού.

Κατά τον διορισμό του Ν₂-οι παρεμποδιστές της ισταμίνης στο εσωτερικό της πρόσληψης πρέπει να διεξάγονται τουλάχιστον 1 ώρα πριν από τη λήψη μη απορροφημένων αντιοξικών παραγόντων (αντιόξινα) που εμποδίζουν την απορρόφησή τους (εάν τα τελευταία χρησιμοποιούνται σε περίπλοκη θεραπεία).

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εκδηλώνονται συχνά στο πεπτικό σύστημα (ξηροστομία, γευστικές διαταραχές, ναυτία, μετεωρισμός, διάρροια, μερικές φορές δυσκοιλιότητα, αυξημένη δραστηριότητα ηπατικών τρανσαμινασών, σημεία χολόστασης). Υπάρχουν επίσης πονοκέφαλος, ζάλη, παροδικές ψυχικές διαταραχές, λευκοκύτταρα και θρομβοπενία. Η σιμετιδίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα του κυτοχρώματος Ρ-450 και ενός αριθμού άλλων μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό και την απενεργοποίηση διαφόρων ουσιών, ορισμένα φάρμακα (για παράδειγμα, έμμεσα αντιπηκτικά, διφενίνη, θεοφυλλίνη, διαζεπάμη), που μπορεί να προκαλέσουν εκδηλώσεις της «υπερδοσολογίας» τους όταν χρησιμοποιούνται σε κανονικές δόσεις. Αυτό το φάρμακο διεγείρει την έκκριση της προλακτίνης, αναστέλλει την απορρόφηση της βιταμίνης Β₁₂, που οδηγεί στην ανεπάρκεια του, έχει αντιανδρογόνα αποτελέσματα. με τη μακροχρόνια χρήση της, η γυναικομαστία είναι δυνατή (η νιζατιδίνη έχει επίσης αυτό το αποτέλεσμα), την ανικανότητα στους άνδρες. Όταν χρησιμοποιείτε ρανιτιδίνη και φαμοτιδίνη, ο αποπροσανατολισμός, η επιθετικότητα, οι ψευδαισθήσεις είναι δυνατές. Επιπλέον, η ρανιτιδίνη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση σε ασθενείς με γλαύκωμα, επιβραδύνει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα και καταστέλλει την αυτοματοποίηση των καρδιακών βηματοδόχων, προκαλώντας βραδυκαρδία, μερικές φορές ασυστολία. έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αλωπεκίας με τη χρήση φαμοτιδίνης.

Αντενδείξεις: ηλικία έως 7 ετών, εγκυμοσύνη και θηλασμός του παιδιού, σημαντικές διαταραχές του ήπατος και των νεφρών, καρδιακή ανεπάρκεια, ταυτόχρονη χρήση κυτταροτοξικών φαρμάκων.

Μορφές απελευθέρωσης και διανομής της κύριας Ν₂-Οι παρεμποδιστές ισταμίνης παρατίθενται παρακάτω.

Νηζετιδίνη (axid) - κάψουλες των 150 και 300 mg. συγκέντρωση για ενδοφλέβιες εγχύσεις των 100 mg σε φιάλες των 4 ml. Για τη θεραπεία της οξείας επιδείνωσης του πεπτικού έλκους, χορηγούνται 150 mg 2 φορές την ημέρα ή 300 mg 1 φορά τη νύχτα. με προληπτικό σκοπό - 150 mg 1 φορά ανά διανυκτέρευση. Για την ενδοφλέβια έγχυση, αραιώνονται 100 mg του φαρμάκου (4 ml) σε 50 ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή διαλύματος γλυκόζης 5% και ενίονται για 15 λεπτά 3 φορές την ημέρα. για συνεχή έγχυση (σε αναλογία 10 mg / h) σε 150 ml αυτών των διαλυμάτων αραιώστε 300 mg του φαρμάκου (12 ml).

Ρανιτιδίνη (οξείδιο, ακυλ-Ε, χωρίς οξέα, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan, κλπ.) - δισκία 150 και 300 mg. Διαλύματα 1% και 2,5% για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση σε αμπούλες, αντίστοιχα 5 και 2 ml (50 mg το καθένα). Η χρήση και η δοσολογία του φαρμάκου στο εσωτερικό των ενηλίκων με πεπτικό έλκος είναι τα ίδια όπως και για τη νιζατιδίνη. με το σύνδρομο Zolinger-Ellison, η αρχική δόση από το στόμα είναι 150 mg 3 φορές την ημέρα και μπορεί να αυξηθεί στα 600-900 mg / ημέρα. Για την πρόληψη του συνδρόμου Mendelssohn, 150 mg συνταγογραφείται το προηγούμενο βράδυ και 150 mg 2 ώρες πριν από τη χορήγηση στην αναισθησία. με την έναρξη του τοκετού -. 150 mg κάθε 6 ώρες Σε οξείες παρασκεύασμα γαστρεντερική αιμορραγία χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς σε 50 mg κάθε 6-8 ώρες, σε περίπτωση ανάγκης για πεπτικό έλκος σε παιδιά η ημερήσια δόση δια του στόματος (σε 2 διηρημένες δόσεις) προσδιορίζεται. με ρυθμό 2 mg / kg σωματικού βάρους (αλλά όχι περισσότερο από 300 mg / ημέρα).

Roxatidine (Roxane) - δισκία των 75 και 150 mg. Σε περίπτωση πεπτικού έλκους και οισοφαγίτιδας με παλινδρόμηση, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 75 mg 2 φορές την ημέρα ή 150 mg 1 φορά τη νύχτα. Με παρατεταμένη χρήση μπορεί να μειωθεί η λίμπιντο. Το παιδικό φάρμακο δεν συνιστάται.

Famotidine (antodin, blockcide, gastrosidin, quamatel, ράμματα, topcid, ulfamid, ulceran, famonit, famosan, famocid) - δισκία 20 και 40 mg. λυοφιλοποιημένη ξηρή ύλη για εγχύσεις 20 mg σε φιαλίδια με τον συνημμένο διαλύτη. Για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους και της οισοφαγίτιδας από αναρρόφηση, η χορήγηση από το στόμα συνταγογραφείται σε 20 mg 2 φορές την ημέρα ή 40 mg 1 φορά τη νύχτα. με το σύνδρομο Zolinger - Ellison - 20-40 mg κάθε 6 ώρες (μέγιστη ημερήσια δόση 480 mg). Για τη χορήγηση ενδοφλέβιας δέσμης, τα περιεχόμενα του φιαλιδίου αραιώνονται σε 5-10 ml, για στάγδην - σε 100 ml και 0,9% διαλύματος χλωριούχου νατρίου. Το παιδικό φάρμακο δεν συνιστάται.

Cimetidine (memet, histodil, neutronorm, primett, simesan, tagamet και άλλα) - δισκία 200, 400 και 800 mg. Δισκία επιβράδυνσης 350 mg. Διάλυμα 10% σε αμπούλες των 2 ml (200 mg). Για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους, οι ενήλικες συνταγογραφούνται 400 mg δύο φορές την ημέρα ή 800 mg 1 φορά ανά νύχτα. με σύνδρομο Zolinger-Ellison και έντονες εκδηλώσεις οισοφαγίτιδας από αναρρόφηση - 400 mg 4 φορές την ημέρα (κατά τη διάρκεια των γευμάτων και τη νύχτα). Τα παιδιά και οι έφηβοι καθορίζουν την ημερήσια δόση με ρυθμό 20 mg / kg σωματικού βάρους, αλλά όχι περισσότερο από 1600 mg (σε 3-4 δόσεις). Για την πρόληψη του συνδρόμου Mendelssohn, 400 mg του φαρμάκου χορηγούνται από το στόμα την παραμονή της επέμβασης και χορηγούνται αργά ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως για 1-2 ώρες πριν από την εισαγωγή της αναισθησίας σε δόση 5 mg / kg σωματικού βάρους.

Αναστολείς υποδοχέα ισταμίνης

Αυτά τα φάρμακα είναι πιο αποτελεσματικά για την πρόληψη, αλλά όχι για την εξάλειψη των επιδράσεων της ισταμίνης. Πολλά φάρμακα από άλλες φαρμακευτικές ομάδες (νοβοκαϊνη, παράγωγα της σειράς φαινοθειαζίνης) έχουν αντιισταμινικές ιδιότητες, αλλά η αντιισταμινική τους δράση δεν είναι η κύρια, αλλά μια εκδήλωση παρενεργειών.

Σκευάσματα που έχουν αντιισταμινική δράση, πρόληψη και την εξάλειψη σπασμός του βρογχικού λείου μυός και του εντερικού τοιχώματος μειώσει τριχοειδή διαπερατότητα, έχουν αντι-οίδημα και αντι-φλεγμονώδη δράση, την πρόληψη και την ανακούφιση των αλλεργικών αντιδράσεων. Επιπλέον, μερικά από αυτά έχουν έντονο ηρεμιστικό και κεντρικό αντιχολινεργικό αποτέλεσμα, εμποδίζουν τους χολινεργικούς υποδοχείς των αυτόνομων κόμβων, ενισχύουν τις επιδράσεις τοπικών και γενικών αναισθητικών.

Στην ομάδα των αντιισταμινικών υπάρχουν φάρμακα που μπλοκάρουν επιλεκτικά τον υποδοχέα Η2 (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη) και έτσι αναστέλλουν την ικανότητα των εκκριτικών αδένων του γαστρικού βλεννογόνου.

Η διπραζίνη (pipolfen, phenergan) έχει υψηλή αντιισταμινική δράση, εμποδίζοντας τους υποδοχείς Η1. Επιπλέον, έχει μια ισχυρή κατασταλτική (ηρεμιστική) δράση η οποία ενισχύει τις επιδράσεις των τοπικών και γενικά αναισθητικά, μυοχαλαρωτικά, υπνωτικά και holinoliticheskoy (Μ-χολινεργικούς υποδοχείς) και συμπαθητικολυτικά δραστηριότητα. Όπως και άλλα παράγωγα φαινοθειαζίνης, επιταχύνει τους καρδιακούς παλμούς και μειώνει κάπως την πίεση του αίματος. Έχει αντιεμετική δράση. Διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Στην πρακτική αναισθησίας και επανανθρώπισης, χρησιμοποιείται ευρέως ως ένα από τα συστατικά για την καταστολή, καθώς και για την πρόληψη και τη θεραπεία διαφόρων εκδηλώσεων αλλεργίας, βρογχοσπαστικών καταστάσεων, επιδράσεων της υποξίας.

Εφαρμόζεται σε δόσεις των 25-50 mg ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ή μέσω του στόματος.

Η διφαινυδραμίνη (διφαινυδραμίνη) είναι ένα από τα κύρια αντιισταμινικά φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1. Επίσης υψηλής αντιισταμινική δράση, έχει μια ισχυρή ηρεμιστικό, τοπικό αναισθητικό και υπνωτική δράση χαλάρωση των λείων μυών από άμεση σπασμολυτική δράση, μπλοκ μέτρια χολινεργικών αυτόνομο κόμβους. Διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Οι ενδείξεις για χρήση στην αναισθησιολογία και την πρακτική ανανέωσης είναι οι ίδιες με εκείνες της διπραζίνης. Συνήθως χρησιμοποιείται σε δόση 10-50 mg ενδοφλέβια, ενδομυϊκά ή μέσω του στόματος. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, μπορεί να παρουσιαστεί βραχυπρόθεσμη αίσθηση μούδιασμα των βλεννογόνων λόγω τοπικής αναισθησίας.

Suprastin - χορηγείται στην περιοχή των 20-40 mg ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

Το Tavegil, ένας αποκλειστής υποδοχέα Η1 που έχει αντιαλλεργικά, αντιπυριτικά και αντι-εξιδρωματικά αποτελέσματα, μειώνει την διαπερατότητα των τριχοειδών αγγείων. Εισάγετε 2 mg IV αργά ή ενδομυϊκά 2 φορές την ημέρα.

Η σιμετιδίνη (histodil) είναι ένα φάρμακο που εμποδίζει τους υποδοχείς H2-ισταμίνης (γενιά Ι), ως αποτέλεσμα του οποίου καταστέλλεται η έκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι και μειώνεται η δραστικότητα της πεψίνης.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 200 mg ενδοφλέβια πριν από τη χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς με υψηλή οξύτητα των γαστρικών περιεχομένων προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος του συνδρόμου αναρρόφησης. Για την πρόληψη της διάβρωσης του στρες και των ελκών, για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου, χορηγείται σε θεραπεία με γαστρεντερική αιμορραγία σε 200 mg ανά 6 ώρες.

Το φάρμακο ενισχύει τη δράση των φαρμάκων της αντιχολινεστεράσης και των βενζοδιαζεπινών, αναστέλλοντας τον μεταβολισμό τους στο ήπαρ. Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η διάρροια.

Η οικογένεια Famotidine (Kvamatel) - Η2-αναστολέας III, η δράση είναι παρόμοια με τη σιμετιδίνη. Εισήχθησαν 40 mg / βραδέως 1 φορά την ημέρα ή 2 φορές 20 mg.

H2 αναστέλλουν υποδοχείς ισταμίνης

Οι αναστολείς Η2 υποδοχέα ισταμίνης είναι φάρμακα των οποίων η κύρια δράση επικεντρώνεται στη θεραπεία οξέως εξαρτώμενων νόσων της γαστρεντερικής οδού. Τις περισσότερες φορές, αυτή η ομάδα φαρμάκων συνταγογραφείται για τη θεραπεία και την πρόληψη των ελκών.

Ο μηχανισμός δράσης των H2 αποκλειστών και ενδείξεων για χρήση

Οι υποδοχείς κυττάρων ισταμίνης (Η2) εντοπίζονται στη μεμβράνη μέσα στο τοίχωμα του στομάχου. Αυτά είναι βλαστοκύτταρα που εμπλέκονται στην παραγωγή υδροχλωρικού οξέος στο σώμα.

Η υπερβολική συγκέντρωσή του προκαλεί διαταραχές στη λειτουργία του πεπτικού συστήματος και οδηγεί σε έλκος.

Οι ουσίες που περιέχονται στους H2 αποκλειστές τείνουν να μειώνουν το επίπεδο παραγωγής του γαστρικού χυμού. Αναστέλλουν επίσης το έτοιμο οξύ, η παραγωγή του οποίου προκαλείται από την κατανάλωση τροφίμων.

Ο αποκλεισμός υποδοχέων ισταμίνης μειώνει την παραγωγή γαστρικού χυμού και βοηθά στην αντιμετώπιση των παθολογιών του πεπτικού συστήματος.

Σε σχέση με τη δράση, οι H2 αναστολείς συνταγογραφούνται για τέτοιες καταστάσεις:

• έλκος (τόσο στο στομάχι όσο και στο δωδεκαδάκτυλο).
• έντονο άγχος - που προκαλείται από σοβαρές σωματικές ασθένειες.

Η δοσολογία και η διάρκεια χορήγησης των αντι-ισταμινικών φαρμάκων για κάθε μία από τις αναφερόμενες διαγνώσεις συνταγογραφείται ξεχωριστά.

Ταξινόμηση και κατάλογος αναστολέων των υποδοχέων Η2

Κατανομή 5 γενεών φαρμάκων H2-αναστολέων φαρμάκων, ανάλογα με το δραστικό συστατικό της σύνθεσης:

• 1η γενιά - ενεργό συστατικό σιμετιδίνη.
• ΙΙ γενιά - δραστικό συστατικό ρανιτιδίνη.
• ΙΙΙ γενεά - η δραστική ουσία φαμοτιδίνη.

Υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των φαρμάκων διαφόρων γενεών, κυρίως στη σοβαρότητα και την ένταση των παρενεργειών.

H2 αποκλειστές I γενιά

Εμπορικά ονόματα των κοινών H2-αντιισταμινικών φαρμάκων της πρώτης γενιάς:

Histodil. Μειώνει την παραγωγή βασικού και προκαλούμενου από ισταμίνη υδροχλωρικό οξύ. Ο κύριος σκοπός: θεραπεία της οξείας φάσης του πεπτικού έλκους.

Μαζί με το θετικό αποτέλεσμα, τα φάρμακα αυτής της ομάδας προκαλούν τέτοια αρνητικά φαινόμενα:

• ανορεξία, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα και διάρροια.
• αναστολή της παραγωγής ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των φαρμάκων,
• ηπατίτιδα.
• Διαταραχές της καρδιάς: αρρυθμία, υπόταση.
• οι προσωρινές διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος - εμφανίζονται συχνότερα στους ηλικιωμένους και τους ασθενείς σε ιδιαίτερα σοβαρή κατάσταση.

Λόγω του μεγάλου αριθμού σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών, οι αναστολείς της γενιάς των πρώτων γενεών της γενετικής μηχανικής δεν χρησιμοποιούνται πρακτικά στην κλινική πρακτική.

Μια πιο συνηθισμένη επιλογή θεραπείας είναι η χρήση των Η2 παρεμποδιστών της ισταμίνης II και III γενιάς.

H2 αναστολείς ΙΙ γενιάς

Κατάλογος των φαρμάκων ranitidine:

Γκιστάκ. Ορισμένο με πεπτικό έλκος, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα κατά του έλκους. Ο Gistak αποτρέπει την παλινδρόμηση. Διάρκεια επίδρασης - 12 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση.

Παρενέργειες της ρανιτιδίνης:

• κεφαλαλγίες, περιόδους ζάλης, περιοδική θόλωση της συνείδησης.
• μεταβολές στις βαθμολογίες ηπατικών δοκιμών,
• βραδυκαρδία (μείωση της συχνότητας των συσπάσεων του καρδιακού μυός).

Στην κλινική πρακτική, σημειώνεται ότι η ανεκτικότητα της ρανιτιδίνης από το σώμα είναι καλύτερη από αυτή της σιμετιδίνης (φάρμακα της πρώτης γενιάς).

III αναστολείς Η2 γενιάς

Ονόματα των Η2-αντιισταμινικών φαρμάκων ΙΙΙ γενιά:

Ulceran. Έχει κατασταλτικό αποτέλεσμα σε όλες τις φάσεις της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, συμπεριλαμβανομένης της διέγερσης από πρόσληψη τροφής, γαστρικής διάτασης, των επιδράσεων της γαστρίνης, της καφεΐνης και εν μέρει της ακετυλοχολίνης. Η διάρκεια της δράσης - από 12 ώρες σε ημέρες, επειδή συνήθως το φάρμακο δεν χορηγείται περισσότερο από 2 ή ακόμα και 1 φορά την ημέρα.

Παρενέργειες της φαμοτιδίνης:

• απώλεια της όρεξης, διατροφικές διαταραχές, αλλαγές γεύσης.
• κόπωση και πονοκεφάλους.
• αλλεργία, μυϊκός πόνος.

Μεταξύ των προσεκτικά μελετώντων αναστολέων H-2, η φαμοτιδίνη θεωρείται η πιο αποτελεσματική και αβλαβής.

H2 αποκλειστές IV γενιά

Εμπορική ονομασία Η2-αναστολέας ισταμίνη IV παραγωγή (νιζατιδίνη): Axid. Εκτός από την αναστολή της παραγωγής υδροχλωρικού οξέος, μειώνεται σημαντικά η δραστικότητα της πεψίνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων εντερικών ή γαστρικών ελκών και είναι αποτελεσματική στην πρόληψη υποτροπών. Ενισχύει τον προστατευτικό μηχανισμό της γαστρεντερικής οδού και επιταχύνει την επούλωση των ελκωτικών περιοχών.

Οι παρενέργειες κατά τη λήψη του Axida είναι απίθανο. Σε ό, τι αφορά την αποτελεσματικότητα, η νιζατιδίνη είναι ισοδύναμη με την φαμοτιδίνη.

H2 αναστολείς V γενιά

Η εμπορική ονομασία της Roxatidine: Roxane. Λόγω της υψηλής συγκέντρωσης της ροξαστίνης, το φάρμακο καταστέλλει σημαντικά την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος. Η δραστική ουσία απορροφάται σχεδόν πλήρως από τα τοιχώματα της πεπτικής οδού. Με την ταυτόχρονη λήψη τροφών και αντιοξειδωτικών φαρμάκων, η αποτελεσματικότητα του Roxane δεν μειώνεται.

Το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνιο και ελάχιστες παρενέργειες. Ταυτόχρονα, παρουσιάζει μια χαμηλότερη δραστικότητα καταστολής του οξέος σε σύγκριση με τα φάρμακα τρίτης γενιάς (φαμοτιδίνη).

Χαρακτηριστικά χρήσης και δοσολογίας των αναστολέων της H2-ισταμίνης

Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται μεμονωμένα, βάσει της διάγνωσης και του βαθμού ανάπτυξης της νόσου.

Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζονται με βάση την ομάδα των Η2-αναστολέων που είναι βέλτιστη για θεραπεία.

Μόλις βρεθούν στο σώμα υπό τις ίδιες συνθήκες, τα ενεργά συστατικά φαρμάκων διαφόρων γενεών απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα σε διαφορετικές ποσότητες.

Επιπλέον, όλα τα εξαρτήματα διαφέρουν ως προς την απόδοση.

Η χρήση αντιδραστηρίων H2 υποδοχέων ισταμίνης στη γαστρεντερολογία

Ph.D. A.V. Okhlobystin
ΜΜΑ που ονομάστηκε μετά από I.M. Sechenov

Οι αναστολείς των υποδοχέων της ισταμίνης H2 είναι ακόμα ένα από τα πιο κοινά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του πεπτικού έλκους. Αυτό οφείλεται κατά κύριο λόγο να προφέρεται αντιεκκριτικές ιδιότητες τους, αλλά επιπλέον, Η2 αποκλειστές αναστέλλουν βασική και διεγειρόμενη παραγωγή πεψίνης, αυξάνουν την παραγωγή των γαστρικών βλέννης, αυξημένη σύνθεση των προσταγλανδινών στο γαστρικό βλεννογόνο, αυξημένη έκκριση διττανθρακικού, βελτίωση της μικροκυκλοφορίας στην βλεννογόνο μεμβράνη, ομαλοποίηση της λειτουργίας του κινητήρα του στομάχου και το δωδεκαδάκτυλο. Η θετική επίδραση των αντιδραστηρίων Η2 στην ομαλοποίηση των υπερδομικών δεικτών του γαστρικού επιθηλίου ανιχνεύθηκε επίσης [1].

Τα πρώτα φάρμακα αυτής της κατηγορίας συντέθηκαν το 1972, αλλά είχαν μεγάλο αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικότερα, τοξικό αποτέλεσμα στον μυελό των οστών [8]. Ταυτόχρονα, η σιμετιδίνη, το πρώτο φάρμακο που έχει εισέλθει σε ευρεία κλινική πρακτική, έχει επίσης σοβαρές παρενέργειες. Έτσι, η εισαγωγή αυτού του φαρμάκου διεγείρει την έκκριση της προλακτίνης, η οποία μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση γυναικομαστίας. Υπάρχει μείωση του επιπέδου της ινσουλίνης στο πλάσμα του αίματος, γεγονός που προκαλεί την εμφάνιση μειωμένης ανοχής στη γλυκόζη σε ασθενείς που λαμβάνουν σιμετιδίνη [8]. μπλοκ Σιμετιδίνη επίσης περιφερικούς υποδοχείς αρσενικών ορμονών του φύλου [3], μπορεί να προκαλέσει αύξηση της τεστοστερόνης στο αίμα έχουν ηπατοτοξικών επιδράσεις (μείωση της ροής του αίματος στο ήπαρ, αυξημένες τρανσαμινάσες), μπλοκάροντας του κυτοχρώματος Ρ450, αυξημένο επίπεδο κρεατινίνης στο αίμα, βλάβες του κεντρικού νευρικού συστήματος, αιματολογικές αλλαγές, καρδιοτοξικές επιδράσεις, ανοσοκατασταλτική δράση [7].

Αλλαγή του ενδογαστρικού ρΗ σε ασθενείς με έλκος του δωδεκαδακτύλου μετά από εφάπαξ δόση 200 mg σιμετιδίνης από το στόμα που διερευνήθηκε από τον V. Matov [4]. Η έναρξη της απόκρισης του ρΗ παρατηρήθηκε κατά μέσο όρο 45 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου σιμετιδίνης, το αποτέλεσμα έφθασε στο μέγιστο μετά από 135 λεπτά και διήρκεσε 3,5 ώρες. Κατά τη διάρκεια της δράσης του φαρμάκου στο στομάχι το ρΗ διατηρήθηκε σε ένα επίπεδο πάνω από 3,0 μονάδες (δηλ σε ένα ασθενώς όξινο επίπεδο που απαιτείται για την επούλωση των γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών), στο άντρο παραπάνω 5.0 U για 2 ώρες και 45 λεπτά. Αποτελεσματικότητα της σιμετιδίνης εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό το αρχικό επίπεδο της οξύτητας του δραστικότητας του φαρμάκου ήταν σημαντικά υψηλότερη σε ασθενείς με normatsidnostyu (8 άτομα) και αντισταθμίζεται υπεροξύτητα (11 άτομα) σε σύγκριση με τους ασθενείς οι οποίοι είχαν αντιρροπούμενη υπεροξύτητα (11 άτομα).

Ενώ έλαβαν σιμετιδίνη σε δόση 8001000 mg ημερησίως, παρατηρήθηκε επώδυνος έλκος του δωδεκαδακτύλου μετά από 4 εβδομάδες στο 78% των ασθενών [2]. Η χρήση σιμετιδίνης σε ασθενείς με έλκος του δωδεκαδακτύλου προκαλεί ουλές έλκους μετά από 3 εβδομάδες σε 58,8% των ασθενών, ενώ οι μέσες περίοδοι ουλής είναι 27,3 3,4 ημέρες [8].

Μία εφάπαξ δόση 300 mg νιζιατιδίνης για μία νύχτα προκάλεσε σημαντική αύξηση του μέσου ρΗ του στομάχου σε ασθενείς με έλκη δωδεκαδακτύλου τόσο κατά τη διάρκεια της νύχτας όσο και κατά τη διάρκεια πλήρους ημέρας σε σύγκριση με το ιστορικό της θεραπείας [23].

Η σοβαρότητα του αποτελέσματος του αναστολέα Η2 επηρεάζεται από το χρόνο λήψης και την εξάρτηση από την πρόσληψη τροφής. Με μια σχετικά πρώιμη λήψη νιζατιδίνης και ένα πρόωρο δείπνο (18.00), ένα σημαντικά υψηλότερο επίπεδο ρΗ επιτεύχθηκε σε 21 ώρες (2.50 μονάδες) σε σύγκριση με μια πρώιμη δόση του φαρμάκου και ένα αργό δείπνο (21.00) [14].

Η αποδοχή της ρανιτιδίνης 150 mg 2 φορές την ημέρα συμβάλλει στην αποκατάσταση της αυθόρμητης νυκτερινής αλκαλικοποίησης του στομάχου σε ασθενείς με πεπτικό έλκος [12]. Λήψη N2blokatorov σε δόσεις που υπερβαίνουν μέσο (π.χ.., 300 mg ρανιτιδίνης, 2 φορές την ημέρα), επιτρέπει την αντι-εκκριτική δράση συγκρίσιμη με εκείνη της ομεπραζόλης [15], η οποία επιβεβαιώνει την κατάσταση της σχέσης μεταξύ του βαθμού αντιεκκριτική και κατά του έλκους επιδράσεις. Αποδείχθηκε ότι, σε ασθενείς με καπνιστές, οι αναστολείς Η2 λιγότερο αποτελεσματικά καταστέλλουν την έκκριση υδροχλωρικού οξέος [31].

Ο μέσος χρόνος για την εξαφάνιση του κοιλιακού άλγους κατά τη λήψη 300 mg ρανιτιδίνης ανά ημέρα είναι 2,6 0,5 ημέρες. Λήψη ρανιτιδίνη 300 mg ανά ημέρα, σύμφωνα με τις διαφορετικές συγγραφείς, παρέχει ουλές δωδεκαδακτυλικών ελκών σε ασθενείς 4660% μετά από 2 εβδομάδες θεραπείας και κατά 7489% μετά από 4 εβδομάδες [18,19].

Η φαμοτιδίνη (Kvamatel) ανήκει στην 3η γενιά αναστολέων υποδοχέα Η2 ισταμίνης. Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (σε χαμηλότερες δόσεις ανάλογα με το βαθμό μείωσης της κάθαρσης κρεατινίνης).